采用口服药物治疗男子勃起功能障碍（ED），是这个领域里当今首选的疗法。这种口服药物疗法的风靡，主要是1998年由美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准上市的万艾可所掀起，所以我们还是先从万艾可说起。
“伟哥”万艾可
万艾可，在国内曾一度被称为“伟哥”。其作用机理是通过一系列生物化学反应，让阴茎 海绵体内的平滑肌组织放松，于是阴茎会大量充血而勃起。原来，在性刺激作用下，人体内会释放出大量一氧化氮，当一氧化氮进入阴茎海绵体平滑肌细胞内，在某些酶的帮助下，产生许多环磷酸鸟苷（CGMP），这种环磷酸鸟苷会发挥松弛阴茎平滑肌的作用，于是阴茎充血勃起。由此可见，阴茎勃起功能的好坏，取决于环磷酸鸟苷数量的多少，多者勃起，少者不勃起。然而在阴茎海绵体组织中，另有一种物质叫做磷酸二酯酶-5（PDA-5），会分解破坏环磷酸鸟苷，从而减少环磷酸鸟苷的数量，显然会对阴茎勃起不利。万艾可的作用恰恰就在这里，它具有阻止磷酸二酯酶-5破坏环磷酸鸟苷的功效，保证阴茎海绵体内仍有足够数量的环磷酸鸟苷，也就保证了阴茎的勃起。
1998年9月－1999年2月，我国7家医院（包括笔者所在医院）对万艾可进行了一次Ⅱ期临床试验，共有628例勃起障碍患者参加试验。结果表明，其有效改善勃起功能的比率高达81％。笔者医院做了628例中的91例，改善勃起功能比率高达100％。说明万艾可的疗效确实无可非议。而且，不良反应也很轻微，主要是面部潮红（11.4％）、头晕（7.4％）、头痛 （3.6％）、鼻塞（3.6％）、视觉异常（3.8％）等，绝大多数为轻度与短暂的，无碍大局。万艾可刚上市前后，媒体有其致人死亡的报道，经过慎重的审查，美国食品药品监督管理局（FDA）仍然让其继续应用，他们的结论是：没有发现死亡原因直接与万艾可有关！换言之，只要你正确掌握万艾可的使用范围，去正规医院凭医生处方用药，此类意外不会发生。常用剂量25～100毫克，于性交前1小时口服，维持作用时间可达4小时，必须在性刺激下发挥作用。
（警告：某些患者在使用以硝酸甘油为代表的硝酸酯类药物时，万艾可绝对禁用！这是因为硝酸酯类药物会降低血压，一旦同时用上万艾可，会进一步增强此种降压效应。）
5个小兄弟
继万艾可之后，又有2种磷酸二酯酶-5抑制剂问世，即希爱力和艾力达，同样是房事前服用，它们的常用剂量都是每次20毫克，前者更具有维持36小时的效果；后者维持时间与万艾可相仿。
此外，目前已经在我国应用的还有如下几个：
育亨宾这是一种α-肾上腺素能受体阻滞剂。原来，人体内有一类称为α-肾上腺素能的物质，会让阴茎海绵体平滑肌收缩，促使阴茎软缩，对阴茎勃起不利。α-肾上腺素能受体阻滞剂可以阻止其发挥此种作用。人类阴茎组织中，涉及到的α-肾上腺素能受体可分为α1和α2两种，α1占90％，α2占10％。育亨宾的主要作用是阻滞α2受体，但由于α2所占比例较小，所以育亨宾的促进阴茎勃起功效尚不十分理想，总的勃起改善率为46％。口服剂量每次5.4毫克，每日3次，要连续应用3周以上才开始起效，无明显不良反应。
酚妥拉明也是一种肾上腺素能受体阻滞剂，作用机理同育亨宾相仿，不同的是它能阻滞阴茎内占90％比例的α1受体，所以有效率超过育亨宾，可以达到60％左右。每次性生活前一次服用40～80毫克。用药后可能有轻度头痛、头昏、眩晕等不良反应。
曲唑酮这是一种抗抑郁药物，其治疗勃起功能障碍的机制较为复杂，涉及到一种称为5-羟色胺的物质。从总体上讲，5-羟色胺被一致认为具有抑制性生理活动的作用，毫无疑问对阴茎勃起不利。曲唑酮具有抑制5-羟色胺的作用，促使阴茎勃起，有效率也能达到50％。每次口服50毫克，每日3次。最显著的不良反应是初服者容易嗜睡。
值得一提的是，凡是由于男子体内雄激素缺乏引起勃起功能障碍者，可采用雄激素药物治疗，眼下应用较多的是口服型十一酸睾酮（商品名：安特尔），每日80～l60毫克，早晚分2次口服，对于改善勃起功能的效果可达80％以上，很少有不良反应，但患有前列腺增生症或前列腺癌的勃起功能障碍患者忌用。